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执业药师《药一》药效学中常考点:受体性质|激动药|拮抗药!

2020-07-24 09:39:54

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有关2020年执业药师考试备考,进入冲刺阶段后,考生们对于备考十分关注,以下是小编整理的“执业药师《药一》药效学中常考点:受体性质|激动药|拮抗药!”,请考生查看!希望对有帮助!


1、受体具有如下性质:


①灵敏性:受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应;


②特异性:引起某一类型受体兴奋反应的配体的化学结构非常相似,但不同光学异构体的反应可以完全不同,同一类型的激动药与同一类型的受体结合时产生的效应类似;


③饱和性:受体数目是一定的,因此配体与受体结合的剂量-反应曲线具有饱和性,作用于同一受体的配体之间存在竞争现象;


④可逆性:配体与受体的结合是可逆的,配体与受体复合物可以解离,解离后可得到原来的配体而非代谢物;


⑤多样性:同一受体可广泛分布到不同的细胞而产生不同效应,受体多样性是受体亚型分类的基础,受体受生理、病理及药理因素调节,经常处于动态变化之中。


根据药物与受体结合后所产生效应的不同,习惯上将作用于受体的药物分为激动药和拮抗药(阻断药)2类。


2、激动药:


与受体有亲和力又有内在活性药物。又可分为完全激动药:对受体有很高的亲和力和内在活性α=1;部分激动药:与受体有亲和力,但内在活性较弱(α小于1)


3、拮抗药:


与受体有亲和力,而无内在活性的药物(α=0)。又可分之为部分拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗是激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争,与相同受体结合,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变。非竞争性拮抗时非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合,不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。增加激动药的剂量也不能使最大强度达到原来水平,使Emax下降。


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