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药学专业知识一:生物碱类胆碱受体激动剂

2020-07-07 09:30:30

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为了帮助广大考生顺利考过执业药师,小编为大家整理出药学专业知识一:生物碱类胆碱受体激动剂,相关内容如下:

 

硝酸毛果芸香碱(pilocarpine nitrate)是芸香科植物毛果芸香中提取出的一种生物碱的硝酸盐。为无色结晶或白色结晶性粉末,无臭,遇光易变质。毛果芸香碱的pka值为7.1512.57,分别表示咪唑环上芳香氮和叔胺氮的碱性。

 

毛果芸香碱化学结构中的内酯环不稳定,在碱性条件下可被水解开环,生成无药理活性的毛果芸香酸钠盐而溶解。

 

毛果芸香碱含有两个手性中心。在碱性条件下,其C——3位发生差向异构化,生成无活性的异毛果芸香碱。

 

本品具有M胆碱受体激动作用,促进汗腺、唾液腺的分泌,使瞳孔缩小,眼内压降低。临床用滴眼液治疗原发性青光眼。

 

本品过量可致中毒,出现胆碱能神经过度兴奋症状,可用足量阿托品解毒。


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