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执业药师《药二》:强心苷类构效关系

2020-09-29 14:49:05

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为了帮助广大执业药师考生学习执业药师,小编为大家整理出了执业药师考点“执业药师《药二》:强心苷类构效关系”,方便大家学习记忆,相关内容如下: 


强心苷类构效关系


强心苷是一类具有正性肌力作用的苷类化合物,分为两级。植物中的是天然的一级苷,如毛花苷丙(西地兰),我国含强心苷的植物资源丰富,8个科30余种植物分布在全国各地,如夹竹桃科的夹竹桃、罗布麻等。提取过程中经水解得到的是二级苷,如地高辛、洋地黄苷、铃兰毒苷等。


强心苷由糖和苷元结合而成。苷元是由一个甾核和一个不饱和内酯环结合而成,是药物发挥正性肌力作用的基本结构。糖的种类除葡萄糖外,都是稀有糖,如洋地黄毒糖,糖是正性肌力的辅助成分,能增加苷元的水溶性,延长苷元的作用时间。糖的数量也影响苷元作用,一般三糖苷作用zui强。各种强心苷的作用性质基本相同,只是化学结构上某些取代基团不同?,故作用有强弱、快慢、久暂之分。作用强度与作用持续时间重要取决于经过醚桥与甾核C3连接的1-4个分子的糖,如果改变糖的连接位置,则强心苷作用强度减弱,持续时间缩短。强心苷与肾上腺皮质激素都有甾核,但它们的甾核结构各异。强心苷甾核上有三个重要取代基,即强心苷发挥正性肌力作用所必须的结构:①C3位上的β羟基;②C14的β构型的羟基且羟基的多少与药物的极性有关,③C17必须是不饱和的内酯环,如为饱和内酯环或开环结构则失去正性肌力作用。


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